褪黑素的服用方式為口服即吞服，通常無需進行含服。但在臨床上無任何證據證明褪黑素可以治療失眠，在國際、國內的專家指南也不推薦使用褪黑素。因為褪黑素的分泌存在晝夜節律，而患者在夜間服用褪黑素後，褪黑素的分泌也會隨時間而變化，無法保證服用的褪黑素能夠契合體內褪黑素分泌的高峰與低谷。

在臨床上可用來治療失眠的藥物是褪黑素受體激動劑，包括阿戈美拉汀等。上述藥物對失眠患者，尤其晝夜節律失調的患者療效較好。

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