腸道內葡萄糖在吸收的過程中，需要把大分子的葡萄糖分解成雙糖、單糖，然後吸收入血，在分解的過程中需要葡萄糖苷酶。

在糖尿病患者治療過程中就是用一種製劑使糖苷酶的活性喪失，這種就稱為糖苷酶抑制劑。這類藥物主要是拜糖平、伏格列波糖糖苷酶抑制劑，使葡萄糖不能變為雙糖、單糖，減少血糖的吸收，達到降低血糖的效果。

糖苷酶抑制劑還可以跟促泌劑、雙胍類、胰島素增敏劑、DPP-4抑制劑，與減少腎臟對葡萄糖再吸收的利格列汀類藥物同時使用，也可以跟胰島素聯合應用達到降低血糖的效果。

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