靶向藥在一定的程度上可以代替化療，特別是在靶向藥沒有失去有效性或者沒有耐藥之前可以代替化療。

以肺癌為例，如果有基因突變，如EGFR基因突變或者ALK基因突變，使用針對EGFR基因突變的藥物，如吉非替尼、埃克替尼等藥物的療效要優於以順鉑為基礎的化療藥物，同樣克唑替尼為代表的靶向藥優於化療藥物，這是很多循證醫學研究已經證明了結論。但是如果一旦靶向藥發生耐藥，又沒有新一代靶向藥物出現時，這時化療也是必不可少的治療手段，特別對於多發的轉移化療更是有獨到的位置。

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