利血平屬於中樞型的降壓藥物，可以使血管舒張、血壓下降，心率減慢，長期服用對中樞神經有鎮靜和抑制的作用，通常情況下口服治療大約一周會出現降壓的作用，2-3周會達到峰效應，停藥之後也能維持3-4周。

藥物最主要的不良反應是可能會發生精神抑鬱，尤其是大劑量，每天超過12mg時更為常見，一般發現有精神抑鬱應該立即停藥，潰瘍性結腸炎，有精神病、抑鬱病史的孕婦或哺乳期的婦女都是禁用的。

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