天麻素主要是用來治療神經衰弱、腦外傷綜合徵、血管性頭痛、偏頭痛，以及各種原因引起的頭暈症狀、眩暈症，對於三叉神經痛、坐骨神經痛也有一定的效果。

天麻素的藥理作用是恢復大腦皮層的興奮和抑制過程的平衡失調，同時有導致大腦的平衡功能出現鎮靜、安眠和鎮痛的作用。一般通過身體的吸收應用，進入到中樞神經系統產生藥理作用，一段時間後藥物主要從尿、腎臟排出或代謝。部分病人用藥時有一定的不良反應，表現為口乾、胃腸不適的症狀。

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