磺脲類藥物主要通過刺激β細胞分泌胰島素髮揮降糖作用，對胰島素有促泌作用，可以不依賴人的血糖水平，正常人因血中葡萄糖水平升高帶來β細胞內葡萄糖的代謝，刺激胰島素分泌，磺脲類藥物對胰島素的分泌與葡萄糖代謝可能沒有關係，其主要的不良反應如下：

1、低血糖：磺脲類藥物引起低血糖時，人可通過進餐自救，從而導致總熱量攝入增加，也可以刺激食慾，造成體重增加；

2、體重增加：因磺脲類藥物可以刺激胰島素分泌，胰島素可促進蛋白和脂肪合成，從而增加體重；

3、過敏：患者對磺脲類藥物過敏，極少數人可能會發生。