伊立替康是化療藥，是喜樹鹼的衍生物，能夠特異性的作用於拓樸異構酶1，能夠影響DNA的結構，能夠使DNA的雙鏈解旋。

由此，伊立替康也具有細胞毒作用，主要是通過對DNA雙鏈結構的破壞，從而起到抗腫瘤的作用。

伊立替康主要是用於大腸癌的治療，跟奧沙利鉑合起來，就叫做聯合化療方案。另外，對於小細胞肺癌也可以作為二線治療，同時也可以用於乳腺癌、宮頸癌這些腫瘤的化療。

總之，伊立替康是一個化療藥，不是靶向藥，主要是為細胞周期s期特異性化療藥。

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