曲馬多注射劑主要用於中重度的疼痛，曲馬多屬於中樞性的止痛藥，目前作用機制還不十分明確，根據目前的研究來看，它的代謝產物可以與阿片受體相結合，從而起到了鎮痛的作用。另外，還具有微弱的阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取作用，也有一定的鎮痛作用，曲馬多鎮痛效果是與劑量存在一定相關性的。

除了鎮痛作用之外，曲馬多有可能導致患者出現眩暈、嗜睡、噁心、便秘等相關症狀，這是與阿片類的鎮痛藥副作用也有些相似。總之，曲馬多注射劑主要用於緩解疼痛，一般適合用於中重度的疼痛。

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