鹽酸納洛酮可以拮抗嗎啡,以及其它阿片受體激動劑的相關作用,屬於阿片受體拮抗劑。此藥物可以對阿片類藥物,比如嗎啡所導致的呼吸抑制,以及心血管系統症狀,比如低血壓,具有拮抗作用。

鹽酸納洛酮主要用於過量使用阿片類藥物的患者;也可以用於術後由於阿片類藥物所導致的昏迷狀態的患者,起到緩解昏迷的作用;也可以用於由於過量使用乙醇所導致的昏迷狀態,起到催醒的作用。鹽酸納洛酮屬於完全受體拮抗劑,沒有部分機動的效應,因此也沒有成癮性,但在使用期間一定要密切觀察患者病情的變化。