雷洛昔芬屬於選擇性雌激素受體調節劑,選擇性雌激素調節劑和雌激素受體結合以後,發揮作用。正常情況下,雌激素靶器官和靶組織的受體結合,從而發揮雌激素的一系列作用。臨床研發了一些藥物,其結構和雌激素非常相似,所以可以和雌激素的受體進行結合。

結合以後,在某些組織,藥物發揮雌激素的作用。在某些組織,藥物則具有拮抗雌激素的作用。雷洛昔芬就屬於此類藥物,雷洛昔芬和雌激素受體在骨骼上的受體結合以後,發揮了雌激素作用,有增加骨密度、改善骨微結構、減少椎體骨折風險等良好的抗骨質疏鬆作用。

除此以外,雷洛昔芬也和乳腺及子宮上的雌激素受體結合。但是在和上述組織結合的時候,是拮抗雌激素的作用,所以會不增加乳腺增生,同時也不增加子宮內膜增生,所以雷洛昔芬總體安全性較好。

國外曾報導,雷洛昔芬有增加深靜脈血栓的風險。所以對既往有深靜脈血栓的病人,或者有此種風險的病人,並不建議使用雷洛昔芬。另外在腎功能,即腎小球濾過液>35ml/min以上的病人,才能夠使用。

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