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去乙醯毛花苷主要是具有強心的作用，具有正性肌力的作用，能夠選擇性的與心肌細胞膜上鈉鉀ATP酶結合，而抑制這個酶的活性，使心肌細胞膜內外鈉鉀主動偶然的轉運，從而能夠激動心肌收縮蛋白，增加心肌收縮力，也具有負性頻率的作用，由於正性肌力的作用能夠使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態改變，可以消除交感神經張力的反射性增高，並且可以增強迷走神經的張力，因而可以減慢心率，延緩房室傳導，因此具有負性頻率的作用。

除此之外，對心肌電生理也有一定的作用，通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，可以降低竇房結自律性，減慢房室傳導的速度，延長有效不應期。在臨床上去乙醯毛花苷主要是用於心力衰竭，通常適用於急性心功能不全或者慢性心功能不全的急性加重患者，同時也可以用於控制伴快速心室率的心房顫動和心房撲動，也可以用於其他類型的心動過速。總之去乙醯毛花苷主要是一個強心藥，用於心力衰竭的治療。